Քսիլոմետազոլին

Քսիլոմետազոլին
Նույնացուցիչներ
CAS համար	526-36-3
PubChem CID	5709
DrugBank	DB06694
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046957 ;
ECHA InfoCard	100.007.629
	դ; ք; խ;

Քսիլոմետազոլին, քթի խցանման, ալերգիկ ռինիտի և սինուսիտի ախտանշանները թեթևացնող դեղամիջոց^[1]։ Խորհուրդ չի տրվում այն կիրառել 7 օրից ավել^[2]։ Չի թույլատրվում քսիլոմետազոլին կիրառել մինչ 3 տարեկան, իսկ ըստ որոշ տվյալների մինչև 6 տարեկան երեխաներին^[2]։ Այն կիրառվում է ներքթային, հեղուկացիրի (սփրեյի) կամ կաթիլների տեսքով^[2]։

Դրսևորվող կողմնակի ազդեցություններից են՝ քնի խանգարումը, քթի գրգռումը, սրտխառնոցը և գլխացավը^[1]^[2]։ Երկարատև կիրառումը խորհուրդ չի տրվում՝ ռինիտի դեղորայքային բուժման դադարեցման պատճառով^[3]։ Հղիության ժամանակ դրա կիրառումը արգելված է^[1]։ Քսիլոմետազոլինը պատկանում է հակաայտուցային և ալֆա-ադրեներգիկ ագոնիստների դեղերի դասին^[3]^[4]։

Քսիլոմետազոլինը արտոնագրվել է 1956 թ․ և կիրառման համար հաստատվել՝ 1959 թ․^[5]։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցուցակում, որպես առողջապահության համակարգին անհրաժեշտ առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց^[6]։ Քսիլոմետազոլինը հանդիսանում է ջեներիկ (վերարտադրված) դեղ^[2]։ Զարգացող երկրներում մեծածախ արժեքը կազմել է մոտ 0,75 ԱՄՆ$ 10մլ ծավալով սրվակի համար^[7]։ Միացյալ Թագավորությունում այդ դեղաչափի արժեքը ըստ Առողջապահության ազգային ծառայության կազմում է մոտավորապես 2,10 ֆունտ^[2]։

Ազդեցության մեխանիզմ

Դեղը ազդում է քթի արյունատար անոթների թաղանթի ադրեներգիկ ընկալիչների խթանման միջոցով։ Հակաայտուցային ազդեցությունը պայմանավորված է քթում խոշոր երակների կծկումով, որոնք լայնանում են որոշ ինֆեկցիաների հետևանքով դրսևորված բորբոքումների կամ քթի ալերգիայի պատճառով։ Փոքր զարկերակները նույնպես նեղացած են, և դա բերում է նրան, որ դեղաչափման հետևանքով քթի էպիթելը ստանում է ավելի բաց երանգ։

Քսիլոմետազոլինը իմիդազոլի ածանցյալն է, որը նախատեսված է ադրենալինի մոլեկուլային կառուցվածքի նմանակման համար։ Այն քթի լորձաթաղանթում կապնվում է Alpha-1 adrenergic receptor|α₁ և Alpha-2 adrenergic receptor|α₂ ադրենաըկալիչների հետ^[8]։ Նրա սիմպաթոմիմետիկ ազդեցությունների պատճառով այն չի թույլատրվում կիրառել արյան բարձր ճնշում ունեցող և սրտի ախտահարումներով մարդկանց։

Քսիլոմետազոլինի երկարատև կիրառումը կարող է բերել դրա արդյունավետության նվազման կամ դեղի հանդեպ կայունության զարգացմանը^[9]։ Ընկալիչների քանակը նվազում է, երբ դեղի կիրառումը դադարեցվում է՝ կարող է զարգանալ քրոնիկ խցանում, որը կոչվում է դեղորայքային ռինիտ, դարձելի խցանում։ Բացի դրանից, դեղի երկարատև կիրառումը կարող է բերել քթի լորձաթաղանթի դեգեներատիվ փոփոխությունների , որոնք արդեն այլ վտանգ են ներկայացնում առողջության համար։

Հասարակություն և մշակույթ

Առևտրային անվանումներ

Քսիլոմետազոլինը ամբողջ աշխարհում վաճառվում է մի քանի առևտրային անվանումներով, այդ թվում՝ Անտազոլ (Բանգլադեշում), Քսիլոմետ (Օփսոնին, Բանգլադեշ), Ցիրովին, Կլարիգեն (Դանիա), Նազոլին, Նեո-Ռինոլեինա, Նովորին, Օլինտ, Օտրինոզ, Օտրիվեն (Գերմանիա), Օտրիվին (Կանադա, Շվեդիա, Նոր Զելանդիա, Նորվեգիա, Նիդերլանդներ, Հունաստան, Հունգարիա, Ռուսաստան, Հարավային Աֆրիկա, Վիետնամ), Օտրիվին (Մեծ Բրիտանիա, Թուրքիա), Նասոմիստ-X, Օտրիվին (Հնդկաստանում)^[10], Օտրիքս, Ռինոսետ, Զենֆրեշ, Նաֆտիզին, Քսիմելին (Լատվիայում), Սինուտաբ Նազալ Սփրեյ, Սնուպ ակուտ, Սուդաֆեդ, Քսիլո-Կոմոդ, Քսիլոլին (ԱՄԷ-ում), Քսիլովիտ, Օլինտ (Սերբիայում), Քսինոզին (Պակիստանում, Աֆղանստանում, Ղրղզստանում, Ղազախստանում), Քսիմելին, Զիմելին, Քսիլոսթար, Քսիլորին (Լեհաստան), Նազոբոլ, Քսիլո Մեֆա և այլն (Շվեյցարիա), Օտրիվին և Դեկոզալ (Հորդանան), Նազիք (Ռումինիա), Նարհիմեդ (Իտալիա)։

Դեղագրություն

Մեծահասակների համար լուծույթի ստանդարտ կոնցենտրացիան կազմում է Քսիլոմետազոլինի 0,1% զ/ծ (կամ 1մգ 1մլ լուծույթին), իսկ 12 տարեկանից ցածր տարիքի երեխաների բուժման դեղաչափն է՝ 0,05% (0,5 մգ/մլ)^[11]։

Ծանոթագրություններ

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 «Otrivine Adult Measured Dose Sinusitis Spray - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. 2016 թ․ ապրիլի 13. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին.
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 ^2,5 British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջ 786. ISBN 9780857111562.
↑ ^3,0 ^3,1 Graf, P (1997). «Rhinitis medicamentosa: aspects of pathophysiology and treatment». Allergy. 52 (40 Suppl): 28–34. doi:10.1111/j.1398-9995.1997.tb04881.x. PMID 9353558.
↑ «Xylometazoline nasal medical facts from Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին.
↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 552. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.
↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ «Xylometazoline». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ Haenisch, B.; Walstab, J.; Herberhold, S.; Bootz, F.; Tschaikin, M.; Ramseger, R.; Bönisch, H. (2009). «Alpha-adrenoceptor Agonistic Activity of Oxymetazoline and Xylometazoline». Fundamental & Clinical Pharmacology. 24 (6): 729–39. doi:10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID 20030735.
↑ Gold Standard Clinical Pharmacology Արխիվացված 2008-05-25 Wayback Machine
↑ «Otrivin | GSK Consumer Healthcare INDIA» (բրիտանական անգլերեն). Վերցված է 2018 թ․ հունիսի 17-ին.
↑ «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ փետրվարի 22-ին. Վերցված է 2015 թ․ փետրվարի 22-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link)

Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Քսիլոմետազոլին» հոդվածին։

[UK2016-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 «Otrivine Adult Measured Dose Sinusitis Spray - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. 2016 թ․ ապրիլի 13. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին.

[BNF69-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 ^2,5 British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջ 786. ISBN 9780857111562.

[Gra1997-3] 3,0 ^3,1 Graf, P (1997). «Rhinitis medicamentosa: aspects of pathophysiology and treatment». Allergy. 52 (40 Suppl): 28–34. doi:10.1111/j.1398-9995.1997.tb04881.x. PMID 9353558.

[MTM2016-4] «Xylometazoline nasal medical facts from Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին.

[Fis2006-5] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 552. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.

[WHO19th2-6] «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[ERC2014-7] «Xylometazoline». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[8] Haenisch, B.; Walstab, J.; Herberhold, S.; Bootz, F.; Tschaikin, M.; Ramseger, R.; Bönisch, H. (2009). «Alpha-adrenoceptor Agonistic Activity of Oxymetazoline and Xylometazoline». Fundamental & Clinical Pharmacology. 24 (6): 729–39. doi:10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID 20030735.

[9] Gold Standard Clinical Pharmacology Արխիվացված 2008-05-25 Wayback Machine

[10] «Otrivin | GSK Consumer Healthcare INDIA» (բրիտանական անգլերեն). Վերցված է 2018 թ․ հունիսի 17-ին.

[11] «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ փետրվարի 22-ին. Վերցված է 2015 թ․ փետրվարի 22-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]