Карфентаніл
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4-((1-oxopropyl)-phenylamino)-1-(2-phenylethyl)-4-piperidinecarboxylic acid methyl ester | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C24H30N2O3 |
| Мол. маса | 394,514 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | НД |
| Період напіврозпаду | 7,7 |
| Виділення | НД |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | в/в, інгаляційно |
Карфентаніл (англ. Carfentanyl) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є похідним фентанілу.[1] Карфентаніл є одним із найсильніших наркотичних засобів у світі, та згідно з багатьма джерелами, його дія у 10 тисяч разів переважає дію стандартного наркотичного засобу морфіну[1][2][3] та в 40 разів переважає дію фентанілу[4] (деякі джерела подають дані про у 100 разів вищу ефективність[5][6][7]).
Карфентаніл уперше синтезований 1974 році в лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica»[8][9], проте у зв'язку із дуже незначною мінімальною летальною дозою для людини в лікарській практиці в світі офіційно не застосовується.[2][9]
Карфентаніл — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є похідним фентанілу. Механізм дії препарату не відрізняється від механізму дії інших наркотичних анальгетиків, і полягає у стимулюванні μ-підвидів опіатних рецепторів.[1] Карфентаніл натепер вважається найпотужнішим опіатом, дія якого у 10 тисяч разів перевищує дію морфіну[2][3], та, за різними даними, у 40—100 разів свого хімічного попередника фентанілу.[4][5][6] Дія на людину розпочинається після введення в організм 1 мікрограму карфентанілу.[10] Оскільки доза препарату, яка достатня для початку фармакологічної дії на людину, є вкрай малою, тому важко розраховувати безпечну дозу для людей, у зв'язку із чим цей препарат не застосовується в офіційній лікарській практиці[2][9], а застосовується виключно у ветеринарії для знеболення або наркотизації ссавців великих розмірів, у тому числі для їх транспортування.[9][11] Застосування карфентанілу з немедичною метою, переважно хворими опійною наркоманією, призводить до численних побічних ефектів. Зокрема, при застосуванні карфентанілу спостерігається втрата координації рухів, біль у всьому тілі, гіпергідроз, нудота і блювання, ціаноз шкіри та видимих слизових оболонок, галюцинації, запаморочення, звуження зіниць, зупинка дихання, при незначному відхиленні від безпечної дози — смерть.[3][4][12]
Натепер карфентаніл офіційно застосовується виключно у ветеринарній практиці під торговою маркою «Вайлдніл» як анестетик загальної дії для використання у тварин великих розмірів.[9][11] Згідно повідомлень засобів масової інформації, карфентаніл може застосовуватися хворими опійною наркоманією для заміни героїну та інших наркотиків[3][9][12], а також застосовувався під час операцій спецслужб для усунення політичних опонентів або для відключення свідомості терористів при захопленні заручників (у тому числі, найімовірніше, й під час терористичного акту на Дубровці в Москві).[4][7][9]
За повідомленнями засобів масової інформації, карфентаніл у суміші з іншим похідним фентанілу реміфентанілом застосовувався під час штурму театру на Дубровці під час захоплення заручників чеченськими бойовиками.[7][9] Цю інформацію частково підтвердив у інтерв'ю тодішній міністр охорони здоров'я Росії Юрій Шевченко, непрямо про це може свідчити цей факт, що під час штурму бригадам швидкої допомоги, які прибували до місця захоплення заручників, хоча й з деяким запізненням, дано вказівку мати при собі запас препарату налоксон, який застосовується при отруєнні або передозуванні опіоїдними наркотиками.[4] Проте неможливість контролювати дозу введеного препарату, також і у зв'язку із його інгаляційним застосуванням, призвела до загибелі не тільки терористів, а й більш ніж 120 заручників.[7][9]
На думку частини оглядачів, карфентаніл або подібні до нього хімічні речовини застосовувались під час убивства одного із лідерів «Хамасу» Халеда Машаля ізраїльською розвідкою Моссад в Аммані у 1997 році.[7]
На думку відомого українського кардіохірурга Бориса Тодурова, карфентаніл, вироблений на російському військовому заводі, міг застосовуватися під час підпалу та пожежі в одеському будинку профспілок агентами російських спецслужб для збільшення кількості жертв трагедії.[13]
Карфентаніл може застосовуватись хворими опійною наркоманією для заміни героїну або іншого наркотику. За повідомленнями засобів масової інформації, наркодилери часто змішують героїн із карфентанілом або фентанілом для посилення дії наркотиків.[5][7] Одна з таких комбінацій у США відома як «сіра смерть».[14] Проте, у зв'язку із тим, що мінімальна кількість діючої речовини лише в незначній кількості відрізняється від летальної дози, це призводить до значної кількості смертей унаслідок нелегального застосування карфентанілу.[3][9][12] Легальне застосування карфентанілу обмежено в більшості країн світу, зокрема Росії[15][16], Білорусі[12], Латвії[3][6] та США.[5][7] Натепер карфентаніл легально та без обмежень виробляється та розповсюджується лише в Китаї.[5][7]
- ↑ а б в Fentanyl drug profile. EMCDDA. Архів оригіналу за 11 листопада 2017. Процитовано 7 травня 2017. (англ.)
- ↑ а б в г Какой наркотик считается самым сильнодействующим? (рос.)
- ↑ а б в г д е Новый наркотик-убийца: от карфентанила уже погибло 9 человек [Архівовано 12 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д Минздрав заметает следы [Архівовано 11 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д AP: Наркотик, убивший заложников на Дубровке, свободно продается в Китае [Архівовано 17 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Новый наркотик карфентанил в Латвии убил уже 9 человек [Архівовано 11 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и Китай продает в США, Европу и Австралию средство для слонов, убивающее наркоманов [Архівовано 6 січня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Stanley, Theodore H.; Egan, Talmage D.; Aken, Hugo Van (Лютий 2008). A Tribute to Dr. Paul A. J. Janssen: Entrepreneur Extraordinaire, Innovative Scientist, and Significant Contributor to Anesthesiology. Anesthesia & Analgesia. 106 (2): 451—462. doi:10.1213/ane.0b013e3181605add. PMID 18227300. Архів оригіналу за 5 липня 2017. Процитовано 7 травня 2017. (англ.)
- ↑ а б в г д е ж и к л Газ из «Норд-Оста» стал наркотиком [Архівовано 14 січня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Carfentanil — DrugBank [Архівовано 6 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б De Vos V (1978). Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug. The Veterinary Record. 103 (4): 64—8. doi:10.1136/vr.103.4.64. PMID 685103. Архів оригіналу за 2 грудня 2006. Процитовано 27 вересня 2010. (англ.)
- ↑ Російський слід: 2 травня в Одесі могли застосувати карфентаніл. Газ, який виробляється тільки на російському військовому заводі[недоступне посилання з жовтня 2019]
- ↑ Nadia Kounang (13.05.2017). 'Grey death': The powerful street drug that's puzzling authorities (англ.). CNN. Архів оригіналу за 24 серпня 2020. Процитовано 20.05.2017.
- ↑ Синтетический психостимулятор карфентанил приравняли к наркотическим веществам[недоступне посилання з жовтня 2019] (рос.)
- ↑ Препарат карфентанил внесен в список наркотических средств [Архівовано 29 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Карфентаніл на сайті xumuk.ru [Архівовано 17 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
